Инозин спортвики – Инозин (рибоксин) в спорте — SportWiki энциклопедия

Инозин (рибоксин) в спорте — SportWiki энциклопедия

Таблетки покрытые оболочкой 0,2 г

Инозин (рибоксин) — метаболическое средство, стимулятор биохимических процессов, предшественник АТФ. Повышает энергетический баланс, улучшает коронарное кровообращение и обменные процессы в миокарде. Обладает антигипоксическим действием. Применяется при ИБС (инфаркт миокарда, стенокардия), кардиомиопатии, нарушениях ритма сердца, миокардите, миокардиодистрофии, заболеваниях печени (гепатит, цирроз печени, жировая дистрофия печени), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, открытоугольной форме глаукомы.

Синонимы: Инозин; Инозин-Ф; Рибоксин; Рибоксин-Веро; Рибоксин-Дарница; Рибоксин-ЛекТ; Рибоксин-ПНИТИА; Рибоксин-УВИ; Рибонозин.

Лекарственные формы: Таблетки и раствор для инъекций.

Эффекты рибоксина[править | править код]

Спортивная добавка

• Инозин — производное пурина, предшественник аденозинтрифостфата (АТФ) — важнейший источник энергии в бодибилдинге.
• Инозин стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает активность некоторых ферментов цикла Кребса.
• Будучи нуклеозидом, инозин может проникать в клетки и повышать энергетический баланс миокарда.
• Улучшает коронарное кровообращение и обменные процессы в миокарде. Обладает антигипоксическим действием.

Применение рибоксина в спорте[править | править код]

Рибоксин широко применялся в 70-е годы в спорте для улучшения производительности и физических показателей. Тем не менее позднее клинические испытания показали, что применение рибоксина в спорте НЕ приводит к улучшению показателей и увеличению мышечной массы. ^[1]

Рекомендации к применению в спорте[править | править код]

• Профилактика метаболических повреждений (КМП) миокарда при экстремальных физических нагрузках.
• Дистрофия миокарда на фоне тяжелых физических нагрузок.
• Нарушения сердечного ритма.
• Стрессорные кардиомиопатии.
• Лекарственные повреждения печени.
• Заболевания печени, острые и хронические гепатиты.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Спортивное питание[править | править код]

• Premium Inosine от Ultimate Nutrition
• Inosine от Mega-Pro
• Inosine от Life Extension
• Cell-Tech Hardcore от MuscleTech

Способ применения и дозы:

Инозин назначают внутрь до еды. Суточная доза при приеме внутрь в бодибилдинге составляет 1,5 — 2,5 г. В первые дни приема суточная доза инозина равна 0,6 — 0,8 г — по 0,2 г 3 — 4 раза в день. В случае хорошей переносимости препарата эту дозу повышают до 2,5 г. Продолжительность курса — от 4 недель до 1,5 — 3 месяцев.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к инозину, подагра, тяжелая почечная недостаточность.

Побочное действие:

Инозин обычно хорошо переносится; в отдельных случаях возможны брадикардия, зуд, гиперемия кожи; в случаях аллергической реакции препарат отменяют. В редких случаях отмечается повышение концентрации мочевой кислоты в крови. При длительном применении в больших дозах возможно обострение подагры.

Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена при гипоксии и при отсутствии АТФ. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы. Рибоксин интенсифицирует метаболизм пировиноградной кислоты, нормализует процесс тканевого дыхания, способствует повышению активности ксантиндегидрогеназы. Улучшает коронарное кровообращение. Рибоксин увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле (связывает ионы кальция, попавшие в цитоплазму в момент возбуждения клетки), в результате чего возрастает ударный объем и улучшается кровоснабжение тканей.

Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно слизистой оболочки ЖКТ и миокарда), предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек.

При приеме внутрь рибоксин хорошо абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выводится почками.

Противопоказан при гиперчувствительности к производным пурина, гиперурикемии, подагре.

Инозин применяется внутрь, 3—4 раза в сутки, начальная доза — 0,6—0,8 г в сутки, в случае хорошей переносимости через 2—3 дня дозу увеличивают до 1,2—1,6—2,4 г в сутки. Длительность курсового применения — 4—12 нед.

Препарат инозин пранобекс (inosine pranobex, гроприносин, изопринозин) — соединение инозина с 1-(диметиламино)-2 — пропанол-4-(ацетиламино) — бензоатом (соль) в соотношении 1:3. Он, кроме анаболического, обладает иммуностимулирующим и противовирусным действием. Препарат увеличивает суммарное число Т-лимфоцитов и выработку ими интерлейкина-2, нормальных клеток — киллеров и Т-хелперов, улучшает соотношение хелпер/супрессор; стимулирует хемотаксическую и фагоцитарную активность моноцитов, макрофагов (синтез в них интерлейкина-1) и полиморфноядерных клеток; усиливает синтез РНК и рибосомального белка. Одновременно подавляет репликацию ДНК и РНК вирусов посредством связывания с рибосомами клетки и изменения их стереохимического строения.

1. ↑ McNaughton L, Dalton B, Tarr J (1999). «Inosine supplementation has no effect on aerobic or anaerobic cycling performance». International journal of sport nutrition 9 (4): 333–44.

sportwiki.to

Инозин (рибоксин) в спорте — SportWiki энциклопедия

Таблетки покрытые оболочкой 0,2 г

Инозин (рибоксин) — метаболическое средство, стимулятор биохимических процессов, предшественник АТФ. Повышает энергетический баланс, улучшает коронарное кровообращение и обменные процессы в миокарде. Обладает антигипоксическим действием. Применяется при ИБС (инфаркт миокарда, стенокардия), кардиомиопатии, нарушениях ритма сердца, миокардите, миокардиодистрофии, заболеваниях печени (гепатит, цирроз печени, жировая дистрофия печени), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, открытоугольной форме глаукомы.

Синонимы: Инозин; Инозин-Ф; Рибоксин; Рибоксин-Веро; Рибоксин-Дарница; Рибоксин-ЛекТ; Рибоксин-ПНИТИА; Рибоксин-УВИ; Рибонозин.

Лекарственные формы: Таблетки и раствор для инъекций.

Эффекты рибоксина[править | править код]

Спортивная добавка

• Инозин — производное пурина, предшественник аденозинтрифостфата (АТФ) — важнейший источник энергии в бодибилдинге.
• Инозин стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает активность некоторых ферментов цикла Кребса.
• Будучи нуклеозидом, инозин может проникать в клетки и повышать энергетический баланс миокарда.
• Улучшает коронарное кровообращение и обменные процессы в миокарде. Обладает антигипоксическим действием.

Применение рибоксина в спорте[править | править код]

Рибоксин широко применялся в 70-е годы в спорте для улучшения производительности и физических показателей. Тем не менее позднее клинические испытания показали, что применение рибоксина в спорте НЕ приводит к улучшению показателей и увеличению мышечной массы.

[1]

Рекомендации к применению в спорте[править | править код]

• Профилактика метаболических повреждений (КМП) миокарда при экстремальных физических нагрузках.
• Дистрофия миокарда на фоне тяжелых физических нагрузок.
• Нарушения сердечного ритма.
• Стрессорные кардиомиопатии.
• Лекарственные повреждения печени.
• Заболевания печени, острые и хронические гепатиты.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Спортивное питание[править | править код]

• Premium Inosine от Ultimate Nutrition
• Inosine от Mega-Pro
• Inosine от Life Extension
• Cell-Tech Hardcore от MuscleTech

Способ применения и дозы:

Инозин назначают внутрь до еды. Суточная доза при приеме внутрь в бодибилдинге составляет 1,5 — 2,5 г. В первые дни приема суточная доза инозина равна 0,6 — 0,8 г — по 0,2 г 3 — 4 раза в день. В случае хорошей переносимости препарата эту дозу повышают до 2,5 г. Продолжительность курса — от 4 недель до 1,5 — 3 месяцев.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к инозину, подагра, тяжелая почечная недостаточность.

Побочное действие:

Инозин обычно хорошо переносится; в отдельных случаях возможны брадикардия, зуд, гиперемия кожи; в случаях аллергической реакции препарат отменяют. В редких случаях отмечается повышение концентрации мочевой кислоты в крови. При длительном применении в больших дозах возможно обострение подагры.

Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена при гипоксии и при отсутствии АТФ. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы. Рибоксин интенсифицирует метаболизм пировиноградной кислоты, нормализует процесс тканевого дыхания, способствует повышению активности ксантиндегидрогеназы. Улучшает коронарное кровообращение. Рибоксин увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле (связывает ионы кальция, попавшие в цитоплазму в момент возбуждения клетки), в результате чего возрастает ударный объем и улучшается кровоснабжение тканей.

Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно слизистой оболочки ЖКТ и миокарда), предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек.

При приеме внутрь рибоксин хорошо абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выводится почками.

Противопоказан при гиперчувствительности к производным пурина, гиперурикемии, подагре.

Инозин применяется внутрь, 3—4 раза в сутки, начальная доза — 0,6—0,8 г в сутки, в случае хорошей переносимости через 2—3 дня дозу увеличивают до 1,2—1,6—2,4 г в сутки. Длительность курсового применения — 4—12 нед.

Препарат инозин пранобекс

(inosine pranobex, гроприносин, изопринозин) — соединение инозина с 1-(диметиламино)-2 — пропанол-4-(ацетиламино) — бензоатом (соль) в соотношении 1:3. Он, кроме анаболического, обладает иммуностимулирующим и противовирусным действием. Препарат увеличивает суммарное число Т-лимфоцитов и выработку ими интерлейкина-2, нормальных клеток — киллеров и Т-хелперов, улучшает соотношение хелпер/супрессор; стимулирует хемотаксическую и фагоцитарную активность моноцитов, макрофагов (синтез в них интерлейкина-1) и полиморфноядерных клеток; усиливает синтез РНК и рибосомального белка. Одновременно подавляет репликацию ДНК и РНК вирусов посредством связывания с рибосомами клетки и изменения их стереохимического строения.

1. ↑ McNaughton L, Dalton B, Tarr J (1999). «Inosine supplementation has no effect on aerobic or anaerobic cycling performance». International journal of sport nutrition 9 (4): 333–44.

beta.sportwiki.to

Инозин пранобекс — SportWiki энциклопедия

Инозин пранобекс — синтетический аналог инозина получен путем соединения последнего со вспомогательной молекулой, повышающей доступность инозина для лимфоцитов и таким образом усиливающей его иммуностимулирующие свойства.

Существуют многочисленные данные клинических испытаний, свидетельствующие об эффективности инозин пранобекс как иммуностимулирующего и противовирусного агента у «проблемных» или «трудных» пациентов с иммунодефицитом. Это, по-видимому, связано с отсутствием у данного препарата выраженного плейотропного эффекта, характерного для цитокинов (в частности, интерферонов), что обусловливает непредсказуемость фармакологического поведения последних. Более того, применение экзогенных цитокинов лимитировано у контингента «проблемных» пациентов со сниженным иммунитетом в связи с отсутствием соответствующих эффекторных клеток или наличием патогномоничных факторов заболевания, препятствующих активации лимфоцитов. Короткий период полураспада экзогенных цитокинов и необходимость их использования для достижения терапевтического эффекта в высоких дозах побудили специалистов к поиску наиболее приемлемого и адекватного иммунопотенциатора, принимающего участие в регуляции иммунных процессов в организме, но не обладающего побочными эффектами цитокинов. К таким иммуностимуляторам и можно отнести инозин пранобекс, предшественниками которого природные пурины (Елисеева М.Ю. с соавт., 2010).

Показания к применению[править | править код]

Согласно результатам информационного поиска и анализа литературных источников, выполненного М.М. Абелевич, Е.Л. Ивановой и Е.Ф. Лукушкиной (2008), показаниями для применения инозин пранобекс являются: нарушения иммунного статуса у лиц с заболеваниями дыхательных путей, в частности, повышенная заболеваемость ОРВИ, сочетание вирусных и бактериальных инфекций, тяжелые затяжные бактериальные инфекции; лечение ОРВИ, в том числе на фоне ангины.

Обобщенный анализ данных (для оценки эффективности вспомогательной иммунотерапии с инозин пранобекс, которая была назначена 2500 детям и взрослым с нарушениями в иммунной системе и рецидивирующими ОРВИ) показал значительное снижение частоты новых эпизодов ОРВИ после лечебнопрофилактического курса с указанным препаратом, особенно у контингента с иммунодефицитом и часто болеющих детей с отягощенным преморбидным фоном. Прослеживается и тенденция сокращения длительности и облегчение тяжести течения ОРВИ на фоне лечения с данным препаратом.

Способ применения и дозы[править | править код]

Для приема внутрь, в зависимости от тяжести течения заболевания, суточная доза составляет 50-100 мг/кг массы тела, частота применения — 3-4 раза в сутки. Курс лечения — 5 дней и более. При необходимости курс лечения можно повторить.

sportwiki.to

полезные свойства и применение в бодибилдинге

В Советском Союзе в 70-ые годы в среде спортсменов-тяжелоатлетов был популярен препарат «Рибоксин».

Каких-либо официальных подтверждений того, что он обеспечивает высокие результаты в спорте, не было, и на какое-то время он был забыт.

Сегодня на втором пике популярности Рибоксин активно используют в силовых видах спорта, для чего его применяют — разберёмся в этой статье.

Описание и форма выпуска

Препарат является нестероидным анаболическим средством, который спортсмены принимают в комплексе с курсом стероидов. В силовых видах спорта анаболики служат укреплению костных и мышечных тканей, их росту и обновлению. За рубежом он больше известен, как инозин. По своей сути это нуклеиновая кислота, которая стимулирует выработку белков и синтез пуринов, поддерживая энергетический баланс клеток. В медицине используется как лекарство предупреждающее ишемию.

Выпускается средство в таблетках или же инъекциях, также в форме вспомогательного компонента в добавках – сжигателях жира. В таблетках это блистеры с капсулами по 0.2 г инозина, по 10, 20, 30, 40, 50 штук. В инъекциях двухпроцентный раствор по десять ампул в упаковке, ампулы по 5 мл и 10 мл.

Знаете ли вы? Отцом бодибилдинга считают Евгения Сандова, который в 1901 году организовал первое выступление спортсменов атлетов, тренирующихся по его же методике. Сам Евгений Сандов в 1894 году стал мировым рекордсменом, выжав одной рукой штангу с весом 122 кг.

Влияние на организм спортсменов

У принимающих Рибоксин спортсменов активирован метаболизм и, благодаря этому, недостаток кислорода во время нагрузок не доставляет дискомфорта. Позитивное воздействие наблюдается на мышцу сердца, что немаловажно при физических нагрузках, особенно в бодибилдинге и пауэрлифтинге.

Средство активно участвует в обменном процессе глюкозы в организме, окислительных и восстановительных процессах, улучшает тканевое дыхание. Увеличивая силу сокращений сердечной мышцы, он способствует расслаблению миокарда, улучшает кровообращение и кровоснабжение тканей.

Применение средства предотвращает склеивание тромбоцитов (что приводит к образованию тромбов), активирует способность клеток и тканей к регенерации.

Подытожим, употребление препарата спортсменами даёт следующие результаты:

• Повышается эластичность кровеносных сосудов.
• Поддерживается уровень и пропускная способность гемоглобина.
• Нормализуется синтез инсулина.
• Стимулируется усвояемость углеводов.

Как результат, после всего вышеперечисленного у атлетов повышается защитная функция организма. Недавно проведённые исследования не выявили никакого позитивного влияния препарата непосредственно на рост мышц или на силовые показатели спортсмена, поэтому для наращивания мускулов эффективны будут сами тренировки, а препарат поможет справляться с тяжёлыми нагрузками, увеличивая тем самым их эффективность.

Важно! Рибоксин, как и любой препарат, должен быть безопасен для здоровья спортсменов, поэтому до того как принимать средство, желательно проконсультироваться с врачом-специалистом.

Показания к применению

В медицине средство назначают для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, лекарство улучшает коронарное кровообращение. Его назначают при болезнях сердца, печени, желудка, двенадцатиперстной кишки. Как вспомогательное средство, улучшающее функцию зрительного нерва, в комплексе при лечении глаукомы.

Рибоксин в бодибилдинге используется как средство, поддерживающее сердечную мышцу, особенно рекомендуется принимать во время «сушки». Препарат своим действием защищает мышцы и связки от растяжений и осложнений, связанных с ними.

Итак, показания для применения в спорте:

• Профилактика метаболических повреждений (КМП) миокарда при экстремальных физических нагрузках.
• Профилактика нарушений сердечного ритма.
• Нарушение углеводного, белкового и жирового обменов.
• Не воспалительное поражение миокарда из-за тяжёлых нагрузок.
• Восстановление после травм.
• Повреждения печени после приёма лекарственных препаратов.
• Заболевания печени, острые и хронические гепатиты.
• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Знаете ли вы? Самый старый участник конкурса атлетов «Мистер Олимпия» — Альберт Беклес, на его последнем соревновании мистеру Беклесу было 62 года. Альберт участвовал в престижном конкурсе тринадцать раз, шесть из которых попадал в пятёрку сильнейших спортсменов планеты.

Способы применения и дозы

Ответ на вопрос: как принимать Рибоксин в таблетках, зависит от показаний к применению. В бодибилдинге для укрепления сердечной мышцы и большей выносливости при нагрузках принимают препарат трижды в день, за полчаса до приёма пищи, в дозировке 1,5-2,5 г.

Приём начинают малыми дозами от 0,6-0,8 грамм трижды в день или по 0,2 грамма четыре раза в день. При отсутствии негативных явлений дозировку увеличивают. Курс приёма — от четырёх недель до трёх месяцев.

Инъекции в спорте применяются крайне редко и не для строения тела, а больше по медицинским показаниям.

Важно! Инозин, согласно инструкции по применению, желательно отслеживать в препаратах спортивного питания (количество в составе), чтобы иметь возможность корректировать дозу.

Побочные эффекты и передозировка

Противопоказанием является аллергия на препарат, а также почечная недостаточность. В случае передозировки возможны брадикардия (нарушение сердечного ритма) и гиперемия (нарушение тока крови), зуд, концентрация мочевой кислоты в крови, гиперемия кожи (покраснения на отдельных участках). При наличии подагры длительное применение в больших дозах приведёт к обострению болезни.

В бодибилдинге и пауэрлифтинге приём препарата позволяет добиться максимальных результатов, благодаря увеличению выносливости во время интенсивных тренировок. Организм спортсмена при тяжёлых нагрузках защищён от травм и быстро восстанавливается.

lifegid.com

Нестероидные анаболики — SportWiki энциклопедия

Южаков Антон Нестероидные анаболики: Калия оротат, Рибоксин, Аспаркам, Кальция грицерофосфат

Нестероидные анаболики: Калия оротат, Леветон, Трибулустан, Рибоксин

Термин «анаболики» происходит от слова «анаболизм», что означает «подъём». Все биохимические процессы в организме делятся на анаболические и катаболические. Анаболические, пластические процессы — это реакции синтеза, образования составных частей клеток и тканей. Катаболические процессы — это реакции распада, которые приводят к выделению свободной энергии, используемой в процессе жизнедеятельности.

Анаболические средства — это целая группа самых различных по структуре и происхождению средств, которые способны усиливать процессы синтеза белка и других биологических веществ в организме путем воздействия на различные механизмы, способствуя ускорению роста, в том числе и мышц.

Фармакологическая классификация препаратов с анаболическим эффектом

1. Гормональные препараты.

1.1. Препараты мужских половых гормонов андрогенов.

1.2. Препараты гормонов гипофиза (соматотропного гормона, гонадотропного гормона).

1.3. Препараты гормонов гипоталамуса (соматотропин-рилизинг-фактора, гонадотропин-рилизинг-фактора).

1.4. Препараты гормона поджелудочной железы — инсулина.

2. Препараты антигормонов.

2.1. Препараты антиэстрогенов (кломифена цитрат, тамоксифен и др.).

3. Синтетические гормонально-активные препараты.

3.1. Препараты анаболических стероидов (метандростенолон, феноболин, силаболин, метиландростендиол, ретаболил, оксиметолон, галотестин, неливар, этилэстренол, станозолол, примоболан, норболетон, боластерон, оксиместерон, хлортестостерона ацетат, оксандролон и др.).

4. Витаминные препараты (кальция пантотенат, карнитина хлорид, препараты витамина К и витамина U, кислота никотиновая).

5. Препараты коферментов (флавинат, кобамамид).

6. Препараты витаминоподобных веществ (метилурацил, калия оротат, фосфаден, рибоксин, холина хлорид и др.).

7. Ноотропные препараты (пирацетам, синонимы: ноотропил, пантогам и др.).

8. Психоэнергизаторы (ацефен и др.).

9. Антигипоксанты (натрия оксибутират и др.).

10. Растительные препараты, обладающие анаболическим действием (растительные анаболики-адаптогены — препараты левзеи сафлоровидной, аралии маньчжурской, женьшеня, заманихи высокой, родиолы розовой, элеутерококка колючего, лимонника китайского, стеркулии обыкновенной и др.).

11. Продукты пчеловодства (апилак, или пчелиное маточное молочко, цветочная пыльца и др.).

12. Кристаллические аминокислоты (L-формы) — кислота глутаминовая, гистидин, кислота аспарагиновая, метионин, орнитин, аргинин.

13. Актопротекторы (бемитил и др.).

14. Гомеопатические препараты.

Классификации анаболических препаратов по механизму действия

1. Субстратные анаболические препараты: метилурацил, рибоксин, калия оротат, магнерот и др.

2. Препараты, ускоряющие анаболизм (регуляторные): адаптогены растительного происхождения, апилак, цветочная пыльца.

3. Вспомогательные препараты (не являются ни субстратами, ни регуляторами, но обеспечивают оптимальные условия для протекания процессов анаболизма): антигипоксанты, ноотропы, актопротекторы.

4. Гомеопатические препараты.

В данной главе не рассматриваются только нестероидные анаболики: препараты антигормонов, синтетические гормонально-активные препараты (отнесенные к допинговым), натрия оксибутират, психоэнергизаторы, препараты витаминов, ко-ферментов, аминокислот, антигипоксанты (разрешенные к применению в практике спортивной подготовки), информация о которых приведена в соответствующих разделах. Далее представлены только витаминоподобные вещества, продукты пчеловодства, актопротекторы, экдистен и некоторые комбинированные продукты компании RBC (США), имеющие анаболические свойства.

Термином «витаминоподобные вещества» (или же «некоферментные витамины») обозначают соединения, активность которых проявляется в малых дозах, сравнимых с дозами витаминов, но все-таки значительно превышающих дозы последних. Все они обладают небольшим анаболическим действием, которое компенсируется относительной безвредностью и низкой токсичностью. Витаминоподобные вещества можно принимать очень длительно в качестве дополнительных средств к другим анаболикам.

Для повышения физической работоспособности часто используется метилурацил, напоминающий по эффекту инозин и калия оротат. Механизм действия метилурацила имеет некоторые особенности. Этот препарат активирует синтез нуклеиновых кислот опосредованно: он по конкурентному типу ингибирует ферменты катаболизма пиримидинов, в частности уридинфосфорилазу, вследствие чего происходит накопление в клетках уридина, который и вызывает усиление синтеза пиримидиновых нуклеотидов и нуклеиновых кислот по субстрактному механизму; кроме того, являясь производным пиримидина, метилурацил может служить поставщиком исходного материала для синтеза нуклеиновых кислот, усиливая тем самым синтез белка в организме. Следует отметить, что наиболее сильное анаболическое и антикатаболическое действие он проявляет по отношению к желудочно-кишечному тракту, и общее анаболическое действие препарата в значительной мере обусловлено улучшением трофики кишечника и усилением пищеварительных процессов.

В медицине метилурацил назначают в основном для ускорения заживления ран, язв, при хронических гастритах, болезнях печени и снижении иммунитета. Характерной особенностью метил-урацила является способность повышать содержание в крови лейкоцитов и эритроцитов, а также оказывать небольшое противовоспалительное действие при хронических воспалительных заболеваниях.

Метилурацил обладает некоторым жиромобилизующим действием, под его влиянием уменьшается содержание жирных кислот в крови. Возможно, это связано с наличием лабильной метальной группы. Заслуживает внимания косметический эффект препарата. При употреблении достаточно больших доз кожа становится упругой.

При приеме метилурацила могут возникать отеки с повышением давления в результате задержки воды и солей в организме, которые проходят после уменьшения дозы препарата. Противопоказан метилурацил при злокачественных заболеваниях костного мозга и системы крови.

Для повышения работоспособности при умственной, физической и операторской деятельности используются нестероидный анаболик инозин (рибоксин) и калия оротат. Инозин и оротовая кислота — естественные предшественники соответственно пуриновых и пиримидиновых азотистых оснований нуклеиновых кислот, и их наиболее целесообразно применять совместно. Попадание в клетки различных органов указанных веществ приводит к усилению синтеза белка, а точнее — нуклеиновых кислот по субстратному механизму: они сами включаются в реакции синтеза нуклеотидов, затем нуклеиновых кислот и при этом активируют новообразование ферментов, катализирующих данные реакции. Использование инозина и оротовой кислоты позволяет к тому же сэкономить энергию, необходимую для их собственного синтеза, а инозин является еще и основой для образования макроэргов. Нестероидные анаболики влияют на организм достаточно физиологично: они усиливают синтез тех нуклеиновых кислот и соответствующих белков, которые естественным образом продуцируются в данный момент. В частности, образуются белки, необходимые для обеспечения различных видов деятельности.

При многократном применении на фоне физических нагрузок нестероидные анаболики ускоряют развитие гипертрофии мышц, увеличивают в них количество миоглобина, сократительных белков, ферментов, обеспечивающих продукцию энергии и протекание восстановительных процессов. Улучшение биохимических показателей при продолжительном (не менее 3—4 нед) введении нестероидных анаболиков в организм приводит к повышению работоспособности, ускорению периода восстановления после нагрузок, ускорению развития тренированности.

Инозин, калия оротат, магнерот могут повышать работоспособность и при длительном применении на фоне напряженной умственной и операторской деятельности (это важно, например, для такого вида спорта, как шахматы). Особенно заметно улучшаются показатели, которые характеризуют процессы обучения, формирования долговременной памяти, связанные, как известно, с реакциями синтеза белка.

Подобно метилурацилу, калия оротат является одним из предшественников пиримидиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, которые участвуют в синтезе белковых молекул. В отличие от метилурацила, который разрушается в печени (в нуклеотиды включаются лишь его отдельные фрагменты), оротовая кислота включается в пиримидиновые нуклеотиды целиком. В силу этого она обладает более сильным анаболическим действием, чем метил-урацил.

Показания к применению: болезни сердца, повышенные физические нагрузки.

В отличие от метилурацила, обладающего ли-политическим действием, калия оротат, наоборот, способствует синтезу жиров и может служить причиной ожирения печени, вплоть до развития ее жировой дистрофии (такая дистрофия при избытке оротовой кислоты может быть предупреждена или подвергнута обратному развитию при добавлении к рациону витамина Е, холина, аденина), что необходимо учитывать при назначении препарата.

Побочные эффекты: практически не возникают, за исключением редких случаев аллергии.

Фосфаден (аденозин-5-монофосфорная кислота). В настоящее время в Украине не выпускается. Фосфаден является фрагментом АТФ. Препарат стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает окислительно-восстановительные процессы, служит поставщиком энергии для белково-синтетических процессов в организме, обладает выраженным сосудорасширяющим действием, понижает артериальное давление. Являясь производным пурина, фосфаден может служить исходным материалом для синтеза нуклеиновых кислот. Препарат понижает содержание в крови липидов, жирных кислот и Р-липопротеинов. Особенностью его является способность улучшать энергетический обмен клеток. Наблюдается выраженное дезинтоксикационное действие фосфадена при свинцовом отравлении.

В медицине фосфаден применяют при свинцовом отравлении, острой перемежающейся порфирии, ишемической болезни сердца, болезнях печени. Курсы лечения осуществляются длительно, при этом необходимо соблюдать осторожность у больных подагрой (может повыситься уровень мочевой кислоты в крови).

Фосфаден как предшественник аденозина улучшает периферическое кровообращение, в том числе сосудистое обеспечение мышц. При занятиях силовыми упражнениями обеспечивает усиление анаболических процессов, повышение выносливости и работоспособности в процессе тренировки, ускорение восстановления и усиление фазы суперкомпенсации после интенсивных нагрузок, предупреждает и лечит состояние перенапряжения. Назначается внутрь в таблетках по 0,04—0,06 г на прием (0,12—0,24 rcyt»1) в течение 15—30 дней. Возможно проведение повторных курсов с интервалом 5—7 дней. Внутримышечные инъекции фосфадена существенно эффективнее, чем прием таблеток.

Рибоксин подобно фосфадену является производным пурина и может рассматриваться как предшественник АТФ. В отличие от фосфадена не обладает богатой энергией фосфорной связью, поэтому менее эффективен в качестве анаболического и энергетического средства. Применяется с той же целью и по тем же показаниям, что и фосфаден.

По невыясненным причинам японский аналог рибоксина инозие-Ф значительно активнее проникает в клетки миокарда и мышц и оказывает более выраженное действие, чем рибоксин. При этом прием инозие-Ф практически никогда не сопровождается аллергическими реакциями, как это иногда случается при приеме рибоксина.

Холина хлорид является предшественником ацетилхолина и может служить исходным материалом для его синтеза, поэтому введение холина хлорида в организм резко усиливает деятельность | холинергических структур, что приводит к повышению нервно-мышечной проводимости, увеличению мышечной силы, усилению перистальтики кишечника, а также анаболических процессов в организме. Особая ценность холина хлорида заключается в том, что он входит в состав фосфолипида лецитина, снижающего содержание холестерола в организме и препятствующего развитию ; атеросклеротических процессов. Холин предупреждает и излечивает жировую дегенерацию печени различной этиологии за счет высокого содержания лабильных метильных групп, улучшает функцию почек и тимуса. Участвует в построении клеточных мембран и формировании оболочек нервных стволов. Препарат улучшает память, повышает продуктивность мышления и обучаемость.

Показания к применению: гепатиты, цирроз печени, атеросклероз; при лечении алкоголизма как ; общетонизирующее средство.

Побочные эффекты: наблюдаются, как правило, только при быстром внутривенном введении и проявляются в виде ощущения жара и тошноты, понижения давления (за счет резкого расширения сосудов).

Актопротекторы (от лат. «aktus» — движение) — это фармакологический класс нестероидных анаболиков метаболического неистощаюшего типа действия, применяемый для поддержания высокой двигательной активности организма в экстремальных условиях, а также повышения физической работоспособности и эффективности физической работы без увеличения потребления кислорода и теплопродукции. Они вызывают дополнительно антигипоксический, а также ноотропный, антиоксидантный, репаративный, иммуностимулирующий и другие эффекты.

От антигипоксантов актопротекторы отличаются тем, что они первично влияют на синтез протеинов и более заметно повышают работоспособность. Препараты особенно эффективны при гипоксии, развивающейся во время физической нагрузки не столько из-за дефицита кислорода в тканях, сколько вследствие неспособности митохондрий окислить мощный поток поступающих во время нагрузки субстратов. Специфика механизма этой, в сущности, сверхутилизационной гипоксии и предопределила необходимость создания препаратов с особым механизмом действия актопротекторов.

Актопротекторы — это нестероидные анаболики, которые были созданы на кафедре фармакологии Ленинградской военно-медицинской академии им. С. М. Кирова в результате поиска фармакологических препаратов для поддержания двигательной активности, работоспособности (прежде всего, физической) в осложненных условиях (дефицит кислорода, высокая температура среды и др.). Изыскание средств повышения работоспособности является традиционным направлением для кафедры. Еще во время Второй мировой войны под руководством Н. В. Лазарева проводились исследования психомоторных стимуляторов (фенамина, кофеина) и их испытания в войсках. Изучалось влияние на работоспособность и препаратов растительного происхождения, входящих в выделенный Н. В. Лазаревым класс адаптогенов. В 60-х годах XX в. под руководством В. М. Виноградова началась разработка класса актопротекторов. Исследования были направлены на создание средств неистощающего типа действия, которые превосходили бы по активности адаптогены и другие известные препараты, особенно в осложненных условиях. Первый хорошо изученный актопротектор — бемитил (2-этилтиобензимидазола гидробромид) — производное бензимидозола. В последние годы были синтезированы десятки актопротекторов. Все они могут быть разделены на две большие группы: производные бензимидазола (бемитил, этомерзол) и производные адамантана (бромантан). Из этих препаратов в Украине зарегистрирован только бемитил, а в общем в клиническую практику вошли пока лишь бемитил и бромантан (последний недавно был запрещен как допинговый препарат). В рамках данной главы рассмотрим лишь производные бензимидазола на примере бемитила.

Следует отметить, что количество средств, обладающих анаболическим действием, постоянно растет. Используя научный подход, зная общие закономерности действия анаболических препаратов и некоторые частные их особенности, каждый человек может подобрать то средство, которое для него наиболее приемлемо в данный момент. При этом необходимо учитывать возраст, пол, состояние здоровья, вид спорта и т. д. Предпочтение следует отдавать растительным препаратам, витаминам и продуктам пчеловодства, как наиболее безвредным и физиологичным. Использовать синтетические препараты с гормональной активностью следует только по назначению врача и под строгим врачебным контролем, при этом врач должен предусмотреть побочные действия и попытаться их скорректировать. Например, для нейтрализации вредного действия анаболических стероидов на печеночную ткань необходимо одновременно назначить препараты, улучшающие функцию печени (поливитамины, кобамамид, холина хлорид и т. п.). Необходимо максимально полное использование физиологических реакций усиления анаболизма, которые возникают при беге, закаливании, гипоксической дыхательной тренировке, кратковременном голодании (не более 24 ч), дозированном болевом воздействии и др. Следует помнить, что одно и то же средство может не только помочь, но и принести вред, если применять его не к месту, не ко времени и не в меру.

Гомеопатические препараты являются совершенно безвредными, не запрещенными к применению контролирующими спортивными органами, а факт их употребления не может быть установлен при допинг-контроле. Таким образом, такие препараты могут выступать в качестве альтернативы анаболическим стероидам и другим допинговым препаратам.

С возникновения понятия «гомеопатия» и открытия «закона подобия» прошло около 200 лет. Первым и основным принципом гомеопатии является «закон подобия», заключающийся в том, что лекарственные средства в малых дозах эффективны при тех же заболеваниях, которые вызывают данные вещества в больших дозах. Закон открыт С. Ганеманом и назван «similia similibus curantur» («подобное подобным излечивается»). Это стало отправной точкой практической гомеопатии, т. е. применения подобнодействующих веществ.

Хорошо известно, что многие лекарственные средства в больших дозах вызывают симптомы, характерные для тех болезней, при которых они применяются. В мировой науке существуют различные теории для объяснения закона подобия. С. Ганеман считал, что ткани больного человека проявляют сверхчувствительность к лекарственным средствам в малых гомеопатических дозах. Болезнетворный фактор и гомеопатическое лекарство проявляют воздействие на уровне единого субстрата, но их векторы влияют в противоположном направлении.

Малые дозы лекарств воздействуют на рецепторные механизмы реализации физиологических процессов, способствуя развитию каскада биохимических, физико-химических, квантово-механических реакций. Так, все применяемые в клинической практике высокоэффективные лекарственные средства, например, адренергические (адреналин), гистаминергические (гистамин, димедрол), воздействуют на тканевые рецепторы.

Гормоны организма и гормональные препараты (в том числе анаболические стероиды), как указывалось, также проявляют специфическое влияние на рецепторы органов-мишеней. На разных этапах развития медицинской науки ученые, основываясь на достижениях физиологии, биохимии, физической химии, квантовой фармакологии, биофизики, пытались сравнить влияние малых доз лекарств с воздействием витаминных, гормональных, ферментных препаратов и других лекарств. Действительно, в настоящее время в фармакологии используется довольно большое количество препаратов в низких, практически гомеопатических дозировках (витамин В12 — 0,05 мг, нитроглицерин — 0,5 мг и т. д.). Только малыми дозами можно объяснить влияние на организм человека эфирных масел, фитонцидов и других физиологически активных веществ растений. Таким образом, малые дозы не являются прерогативой только гомеопатии, они активно используются и в практической медицине. Терапевтическая активность олигодинамических доз препаратов серебра, препаратов, используемых в иммуно- и вакцинотерапии, свидетельствует о возможном эффективном влиянии лекарственных средств в малых разведениях. Фармакология сегодняшнего дня не всегда может ответить на вопрос, чем определяется специфичность того или иного лекарства, почему именно эта доза (концентрация) вызывает оздоровительную, лечебную или токсическую реакцию, поэтому учение о дозах настоятельно требует всестороннего разрешения.

Трудно найти в медицине вообще и в гомеопатии в частности положение, которое вызвало бы столько споров, недоверия и даже кривотолков как эффективность малых доз гомеопатических препаратов, применяемых для лечения больных. Открытое в последние годы свойство воды кодировать, запоминать и передавать информацию (информационно-волновой эффект) свидетельствует о правомочности применения гомеопатических препаратов, для приготовления которых используется вода в разведениях (делениях) лекарственного вещества. В настоящее время большинство врачей-гомеопатов использует средние или низкие деления.

Одним из положительных аспектов гомеопатии является индивидуальный подход к лечению больного с учетом его конституции, особенностей труда, быта, условий питания, влияния окружающей среды. Основополагающий принцип медицины — лечить не болезнь, а больного находит воплощение и в гомеопатических канонах.

Положительный момент гомеопатии — минимальное количество побочных реакций при назначении гомеотерапевтических лекарств как следствие применения препаратов в минимальных дозах.

Особенность гомеопатии — возможность коррекции функций нервной системы, обмена веществ. Высока эффективность гомеопатии и при хронических заболеваниях, что особенно важно в настоящее время.

Для современной медицины одним из актуальных и сложных вопросов является положение о совместимости гомеопатических и фармакологических препаратов. Анализ отечественной и зарубежной литературы свидетельстует, что возможно совместное применение тех и других препаратов. Некоторые зарубежные фирмы выпускают патентованные лекарства такого типа.

Таким образом, гомеопатия является важным методом воздействия на организм человека, имеющим свои положительные и отрицательные аспекты. В гомеопатии много оригинального и эффективного, и поэтому совместными усилиями ученых и практиков следует и далее извлекать рациональное зерно из этого метода, аргументированно подтверждать или отрицать теоретические положения и практические рекомендации гомеотерапии.

Так как гомеопатические препараты не запрещены к применению в спорте, они могут и должны выступать как альтернатива анаболическим стероидам и другим препаратам допинговой структуры.

В состав гомеопатических нестероидных анаболиков могут входить следующие препараты.

• Средства, стимулирующие синтез белка — агнус кастус, каладиум.
• Стабилизатор обменных процессов в мышечной ткани, регулятор трофики мышц — арника.
• Средства, замедляющие переход мышечной ткани в соединительную — аурум йод и др.
• Препарат, замедляющий переход мышечной ткани в жировую — курдлипид.
• Дренажные средства, стимулирующие выведение из организма продуктов белкового обмена, тормозящих синтез белка — ацидум бензоикум, аммониум бензоикум, ацидум оксаликум, ацидум фосфорикум, берберис, ликоподиум, солидаго, аспарагус, колхикум и др.

Примеры гомеопатических анаболических комплексов (можно выбрать любой по своему усмотрению или, что конечно предпочтительнее, по совету гомеопата).

Базовый комплекс

1. Аурум йодатум 6 — 3 крупинки 1 раз в день вечером за 30 мин до чистки зубов.
2. Агнус кастус 3 — 3 крупинки 1 раз в день за 30 мин до обеда.
3. Арника 3 (Зх, 6) — 3 крупинки 1 раз в день за 30 мин до завтрака.
4. Курдлипид 6 — 3 крупинки 1 раз в день через 2 ч после обеда.
5. Ацидум бензоикум 3 (6) — 3 крупинки I раз в день за 30 мин до ужина.

Варианты комплексов (за основу которых взят базовый, но один или несколько препаратов заменены аналогами)

1. Аурум йодатум 6.
2. Агнус кастус 3.
3. Арника 3 (Зх, 6).
4. Курдлипид 6.
5. Берберис Зх — 3 крупинки 1 раз в день за 30 мин до ужина.

От предыдущего комплекса отличается 5-й позицией.

1. Аурум йодатум 6.
2. Агнус кастус 3.
3. Арника 3 (Зх, 6).
4. Курдлипид 6.
5. Ликоподиум 6 — 3 крупинки 1 раз в день за 30 мин до ужина.

(От базового комплекса отличается 5-й позицией.)

1. Аурум йодатум 6.
2. Каладиум 3 — 3 крупинки 1 раз в день за ; 30 мин до обеда.
3. Арника 3 (Зх, 6).
4. Курдлипид 6.
5. Берберис Зх.

(Отличие от базового комплекса — 2-я и 5-я позиции.)

1. Аурум йодатум 6.
2. Каладиум 3.
3. Арника 3 (Зх, 6).
4. Курлипид 6.
5. Ацидум бензоикум 3 (6).

1. Аурум йодатум 6.
2. Каладиум 3.
3. Арника 3 (Зх, 6).
4. Курдлипид 6.
5. Ликоподиум 6.

Особенности приема: крупинки рассасывать, не запивая. Зубы вечером нужно чистить без зубной пасты или зубного порошка (водой и щеткой).

Гомеопатические препараты рекомендуется не принимать один день в неделю, свободный от тренировок или соревнований. Курс приема гомеопатических комплексов составляет 3 мес, затем делается перерыв на 1 мес, после четырех таких курсов — перерыв 3 мес, далее цикл повторяется.

Гомеопатические комплексы эффективны только при длительном использовании.

Если спортсмен принимает гомеопатическое средство, а оно входит и в анаболический комплекс, его исключают из анаболического комплекса. (Исключением из этого правила являются дренажные средства.)

Гомеопатия может быть использована теми, кто имеет предубеждение против химических средств, не переносит стероидные или иные анаболики или предпочитает лечиться гомеопатическими препаратами.

Гомеопатия имеет стойких противников среди атлетов, которым нужен немедленный результат в виде «горы» мышц. У них даже есть соответствующая формулировка — «при гомеопатии и результат гомеопатический». Такие люди просто не умеют ждать. Но тот, у кого достаточно терпения, как правило, может быть вознагражден следующими положительными моментами применения гомеопатических анаболических комплексов:

• постоянный рост мышц до оптимального физиологического предела,
• не являются допингом,
• малые дозы,
• отсутствие побочных эффектов, характерных для традиционной фармакологии,
• яркая индивидуализация при подборе препарата.

• Methyluracilum — таблетки по 0,5 г; суппозитории ректальные 0,5 г; 10 %-я мазь
• Riboxinum — таблетки по 0,2; 0,4 г; ампулы по 5 и 10 мл 2 %-го раствора
• Kalii orotas — таблетки по 0,2 г
• Magnerot — таблетки по 0,5 г
• Phosphadenum — таблетки по 0,025; 0,05 г; 2%-й раствор для инъекций
• Cholini chloridum — порошок; ампулы по 2 мл 20 %-го раствора (для капельных вливаний готовят 1 %-й раствор)
• Apilacum — таблетки сублингвальные по 0,01 г; 3%-я мазь в тубах по 50,0 г; глазные пленки по 0,002 г
• Bemithylum — таблетки по 0,125; 0,25; 0,5 г
• Ecdistenum — таблетки по 0,005 г

Источник:

sportwiki.to

Инозит (инозитол, витамин В8) — SportWiki энциклопедия

Содержание инозитола в некоторых пищевых продуктах

Историческая справка[править | править код]

Инозитол (синоним: инозит) был обнаружен в моче больных сахарным диабетом более ста лет назад, но о его возможной роли в питании заговорили лишь в 1941 г., когда Гавин и МакХенри установили липотропное действие инозитола у крыс. Затем было показано, что инозитол излечивает алопецию, вызываемую у крыс и мышей определенной диетой. В 1957 г. Игл и сотр. нашли, что это вещество необходимо для роста культур; любых клеток млекопитающих. Тем не менее по ряду изложенных ниже причин роль инозитола как витамина у человека остается неясной.

Инозитол (гексагидроксициклогексан) представляй собой изомер глюкозы. Он может существовать в виде семиоптически неактивных изомеров и пары оптических изомеров, важным пищевым фактором служит только один оптически не активный изомер — мио-инозитол.

Структурная формула инозитола

При в/в введении человеку в дозе 1—2 г инозитол не оказывает видимого действия на физиологические функции. Физиологическая роль инозитола отчасти напоминает таковую холина. В составе фосфатидилинозитола инозит входит в состав фосфолипидов клеточных мембран и липопротеидов плазмы. Под влиянием многих гормонов, паракринных факторов и медиаторов мембранные фосфолипиды высвобождают полифосфорилированные производные инозитола. Одно из таких производных, ИФ3, выполняет функцию второго посредника, стимулируя выход Са2+ из внутриклеточных депо.

Необходимость присутствия инозитола в пище человека остается недоказанной, вероятно потому, что он продуцируется кишечными бактериями, долго сохраняется в тканях после всасывания, а в некоторых органах может синтезироваться de novo. Тем не менее в женском молоке это вещество содержится в высокой концентрации. Не исключено, что его, как и холин, следует добавлять к детским питательным смесям, чтобы приблизить их состав к составу женского молока (Committee on Nutrition, The American Academy of Pediatrics, 1993).

В норме потребление инозитола составляет примерно 1 г/сут, главным образом с фруктами и растительными продуктами. Инозит содержится в крупах грубого помола в виде гексафосфата — фитина. В такой форме он способен частично всасываться, поскольку гидролизуется в слизистой кишечника. В овощах и продуктах животного происхождения инозитол также присутствует, но в других формах. Всасывание, обмен и экскреция. Инозитол быстро всасывается в ЖКТ. Он легко превращается в глюкозу. Инозитол предотвращает гипогликемию голодания, но примерно втрое слабее, чем глюкоза. Нормальная концентрация инозитола в плазме — около 5 мг/л (28 мкмоль/л). Его уровень особенно высок в сердечной мышце, головном мозге и скелетных мышцах (соответственно 1,6,0,9 и 0,4 г/100 г сухого веса). В моче содержание инозитола невелико, но при сахарном диабете у человека и животных оно резко возрастает, вероятно, вследствие конкуренции между инозитолом и глюкозой за реабсорбцию в почечных канальцах.

Применение. Инозитол применяли при заболеваниях, сопровождающихся нарушением транспорта и метаболизма жира, хотя убедительные доказательства его эффективности отсутствуют. При сахарном диабете в нервах животных и людей повышено содержание свободных сахаров и снижено содержание мио-инозитола; нарушено и включение мио-инозитола в фосфолипиды нервных клеток, но эффективность лечения мио-инозитолом при диабетической нейропатии остается неясной. Новые данные указывают на роль дефицита инозитола в патогенезе инсулинорезистентности при синдроме поликистозных яичников. Введение таким больным D-хироинозитола повышало чувствительность к инсулину и снижало уровни триглицеридов и андрогенов в крови (Nestleret al., 1999).

sportwiki.to

Антигипоксанты — SportWiki энциклопедия

К группе антигипоксантов относятся лекарственные средства, повышающие устойчивость организма к кислородной недостаточности.

Причины генерализованной гипоксии разделяют на экзогенные («горная» болезнь, нахождение в замкнутом пространстве, неисправность аппарата искусственной вентиляции легких и т. п.) и эндогенные (пневмония, пневмоторакс, бронхоспазм, сердечно-сосудистая недостаточность, анемия, отравление тяжелыми металлами, цианидами, тироксином, грамицидином, динитрофенолом и др.).

К локальной кислородной недостаточности (ишемия мозга, миокарда, конечностей) приводят местный спазм сосудов, атеросклероз, нарушения кровоснабжения, вызванные тромбом или эмболом, чрезмерное напряжение определенных групп мышц и т. п.

При любой гипоксии первично развивается угнетение энергетического обмена, которое проявляется уменьшением содержания креатинфосфата (особенно в головном мозге) и АТФ при одновременном увеличении содержания аденозинди- и аденозинмонофосфорных кислот, а также неорганического фосфата. Это приводит к нарушениям мембранного транспорта, процессов биосинтеза и других функций клетки, а также к внутриклеточному лактоацидозу, увеличению внутриклеточной концентрации свободного кальция и активации ПОЛ. Данную проблему можно решить, если применять антигипоксанты.

Процесс окислительного фосфорилирования осуществляется в митохондриях в три этапа: на первом донаторами Н⁺ (электронов и протонов) являются окисляемые субстраты цикла Кребса и пентозного цикла (сукцинат, пируват, глутамат и др.), в качестве акцепторов выступают НАД-зависимые дегидрогеназы.

При гипоксии функционирование этого этапа нарушается в первую очередь, кроме того, начинает усиленно образовываться ацетальдегид, молекулы которого обладают электрофильным атомом карбонильной группы, содержащим избыточное количество электронов. Ацетальдегид взаимодействует со спиртами, тиолами и аминами с образованием полуацеталей, полукеталей и карбиноламинов. Вследствие этого нарушаются структура и функция клеточных и субклеточных мембран, в частности митохондриальных, хроматина и медиаторных систем (в настоящее время для связывания ацетальдегида и его дальнейшего окисления начали применять такие препараты, как глицин, лимонтар или медихронал; в состав лимонтара входят янтарная и лимонная кислоты, а медихронал состоит из фумаровой кислоты, глицина и глюкозы). При выраженной гипоксии и существенном накоплении ацетальдегида происходит его взаимодействие с убигидрохиноном (восстановленная форма коэнзима Q), что приводит к повреждению и второго этапа дыхательной цепи.

На втором этапе тканевого дыхания передача Н⁺ от НАДН осуществляется на флавопротеины, сукцинатдегидрогеназу, а затем на коэнзим Q и цитохром Ь. Важно подчеркнуть, что система ферментов второго этапа может принимать Н⁺ и непосредственно от окисляемых субстратов, главным из которых является сукцинат, через флавопротеины 2—4. Поэтому при гипоксии происходит усиленное образование сукцината так называемыми короткими путями: из аспартата, глутамата, у-аминомасляной кислоты и аланина.

Наконец, на третьем этапе процесса окислительного фосфорилирования Н⁺ поступает в систему цитохромов С и далее на кислород. В результате этих реакций образуются вода и углекислый газ.

Выполнение практически всех видов спортивных упражнений связано с возникновением гипоксии как в работающих мышцах и мозге, так и в других органах. Условно все упражнения можно разделить на четыре вида в зависимости от скорости развивающейся тканевой гипоксии, которая может быть скрытой (латентной), компенсированной, выраженной гипоксией с наступающей декомпенсацией и декомпенсированной тканевой гипоксией. Гипоксическая нагрузка возникает в тех мышцах, которые выполняют большую работу; она и является причиной резкого утомления. Резко выраженная гипоксия может быть причиной нарушения энергетического обмена, проницаемости мембран, а также приводить к другим изменениям в организме спортсменов, что сопровождается снижением работоспособности. Профилактическое применение антигипоксантов может рассматриваться в качестве средства восстанавливающей терапии.

В современной фармакологии существуют различные классификации антигипоксантов.

Классификация на основании происхождения и направленности действия

• Антигипоксанты прямого (специфического) действия
  • Производные гуанилтиомочевины — амтизол.
  • Полифенолы — олифен, кверцетин, корвитин, липофлавон.
  • Препараты, улучшающие энергоснабжение, уменьшающие выраженность гипоксии — триметазидин (предуктал), милдронат, левокарнитин (элькар), магнерот, таурин (дибикор).
  • Ферменты и коферменты дыхательной цепи переноса электронов — цитохром С, убихинон (коэнзим Q), энергостим.
  • Производные янтарной кислоты — мексидол, мексикор, лимонтар, реамберин, янтарин.
  • Препараты, способствующие образованию янтарной кислоты — кислота глутаминовая, аспаркам (панангин).
  • Субстраты для утилизации по альтернативным метаболическим путям — АТФ, АТФ-ЛОНГ, креатинфосфат (неотон).
  • Производные ГАМК — натрия оксибутират, фенибут (ноофен), пантогам, аминалон, пикамилон.
  • Витаминные препараты — витамины Е (токоферола ацетат), С (аскорбиновая кислота), РР (ниацин), а также витамины группы В (рибофлавин, пиридоксина гидрохлорид).
  • Невитаминные кофакторы — карнитин, рибоксин, калия оротат, липоевая кислота, липамид.
  • Препараты фосфатидилхолина — липин, лецитин.
  • Антиоксиданты — церулоплазмин, цереброкурин, препараты селена, тиотриазолин, мелатонин, карнозин, солкосерил, актовегин.

• Антигипоксанты непрямого действия

Антигипоксанты прямого действия непосредственно влияют на течение энергетических процессов в клетке, активируя аэробное окисление, а также анаэробный гликолиз, усиливая утилизацию лактата и пирувата, активируя ферменты биологического окисления. Они также восстанавливают транспорт электронов в дыхательной цепи, стимулируют альтернативные пути метаболизма, у большинства препаратов выявлены также антиоксидантные свойства.

Антигипоксанты непрямого действия влияют на внутриклеточные окислительно-восстановительные процессы косвенно, облегчая переход кислорода из крови в ткани, улучшая кровоснабжение тканей или замедляя скорость протекания метаболических процессов.

Первыми антигипоксантами стали производные гуанилтиомочевины — гутимин и тримин, которые в настоящее время не применяют.

Субстратные

Регуляторные

Пластические регуляторы

Помимо этих препаратов, антигипоксическим эффектом обладают антиоксиданты — витамины С и Е.

Следующие растения используют в качестве антигипоксантов: арника горная (настой цветков), боярышник кроваво-красный (настой, настойка цветков, плодов), донник лекарственный (настой цветков, листьев), календула лекарственная (сок, настой цветков), крапива двудомная (сок листьев, настой листьев), мелисса лекарственная (настой листьев), рябина обыкновенная (сок плодов), смородина черная (сок плодов, настой плодов, листьев).

Фармакокинетика[править | править код]

Амтизол (в Украине не зарегистрирован) быстро поступает в системы и органы при внутривенном капельном введении на растворе глюкозы, внутримышечном введении и приеме внутрь.

Большинство препаратов полифенолов (кверцетин и др.) хорошо всасываются при приеме внутрь. Препарат олифен при внутривенном капельном введении в 5 %-м растворе глюкозы быстро поступает в органы и ткани.

Кверцетин также быстро всасывается при пероральном введении и поступает в органы при внутривенном применении в виде препарата корвитина, при этом концентрация его в крови быстро повышается. После биотрансформации в печени один из активных метаболитов — халкон, обусловливающий продолжительное действие кверцетина, экскретируется преимущественно с мочой.

После внутривенного введения липин как липосомальная композиция циркулирует в крови около 2 ч. Максимальное накопление препарата отмечается в печени и селезенке (до 20 %), которое достигается спустя 5 мин после введения и сохраняется в течение 3—5 ч. Выводится с мочой и калом.

Мексидол (по химической структуре — 2-этил-6-метил-З-оксипиридина сукцинат) при пероральном применении данный антигипоксант быстро абсорбируется, переходит в органы и ткани. При внутримышечном введении определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Максимальная концентрация составляет 3,5—4 мкг мл»1 при введении в дозе 400—500 мг. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой, в основном в виде глкжуроновых коньюгатов, в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Мексикор (оксиметилэтилпиридина сукцинат, или 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат) при внутривенном введении в течение 30—90 мин распределяется в органах и тканям. Максимальная концентрация в плазме при внутримышечном введении достигается через 30—40 мин, составляя 2,5—3 мкг-мл»1. Определяется в плазме крови на протяжении 4—9 ч. Мексикор метаболизируется в печени путем глюкуронирования с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуронконъюгатов и других соединений. Некоторые метаболиты мексикора фармакологически активны. Мексикор быстро выводится с мочой в основном в виде ко-ньюгатов, лишь незначительная часть — в неизмененном виде. Фармакокинетические профили при однократном и курсовом введении достоверно не отличаются.

Эффект реамберина при внутривенном введении развивается по мере поступления препарата в кровь и сохраняется от 3 до 12 ч в зависимости от функционального состояния почек и скорости кровотока.

Лимонтар, содержащий янтарную и лимонную кислоты, хорошо всасывается, полностью метаболизируется до воды и углекислого газа, выводится с мочой. Действие препарата

Препараты убихинона быстро поступают в органы и ткани, убихинон композитум хорошо всасывается, выводится с мочой.

Антигипоксанты на основе цитохрома С при внутримышечном, внутривенном капельном введении быстрее, пероральном — медленнее (препарат цитомак) создают необходимую концентрацию в крови, экскретируют преимущественно с мочой.

Церулоплазмин при внутривенном введении быстро поступает в органы и ткани, катаболизируется в гепатоцитах, экскретирует с мочой.

Кислота глутаминовая хорошо всасывается в пищеварительном канале и быстро проникает из крови через гематоэнцефалический барьер в мембраны клеток головного мозга, далее утилизируется в процессе метаболизма, около 4—7 % препарата выводится почками в неизмененном виде.

Кислота аспарагиновая также быстро поступает в органы и ткани. Аспарагинат является переносчиком ионов калия и магния и способствует их проникновению в клеточное пространство. Сам аспарагинат включается в процессы метаболизма.

Карнитин и другие компоненты препарата кардоната (пиридоксальфосфат, лизина гидрохлорид, кокарбоксилазы хлорид, кобамамид) после приема внутрь быстро абсорбируются из пищеварительного канала. Биодоступность кардоната и его составляющих — около 80 %, а максимальная концентрация их в плазме крови достигается через 1—2 ч после приема. Метаболизируются компоненты препарата с образованием метаболитов, которые выделяются почками. Период полувыведения при приеме внутрь в зависимости от дозы составляет 3—6 ч.

Солкосерил (депротеинизированный гемодиализат из крови молочных телят) быстро поступает в органы и ткани, действие его наступает через 20 мин и сохраняется на протяжении 3 ч при внутривенном и внутримышечном введении.

Хорошо и полностью всасывается мелатонин (препарат нейрогормона эпифиза), подвергаясь преимущественному метаболизму при первом прохождении через печень. Биодоступность его не превышает 30—50 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, может накапливаться в жировых тканях. Мелатонин био-трансформируется и экскретируется с мочой в виде 6-сульфаоксимелатонина и неизмененного мелатонина (0,1 %).

Фармакодинамика[править | править код]

Амтизол, как и применявшиеся ранее производные гуанилтиомочевины (гутимин, тримин) способствует поступлению глюкозы в клетки различных органов и тканей. Препарат повышает активность гексокиназы и малатдегидрогеназы, способствует использованию лактата и пирувата и устраняет избыток ионов водорода в цитозоле клеток. При этом ускоряется перенос электронов. Препарат способствует увеличению синтеза АТФ, снижает потребление кислорода, тормозит процессы липолиза, поддерживая нормальную структуру клеточных и субклеточных мембран, способствует диссоциации гемоглобина, обеспечивая лучшую доставку кислорода тканям.

Олифен — натриевая соль поли-(-2,5-дигидро-ксифенилен)-4-тиосульфокислоты — обладает выраженными электроноакцепторными свойствами, что обусловлено его полифенольной структурой, поэтому препарат обладает активирующим влиянием на дыхательную цепь митохондрий, способствует сохранению пула активного глутатиона при интенсивном расходовании в пероксидазной реакции. Глутатион играет важную роль в поддержании функциональной активности и целостности клеточных и субклеточных мембран и является одним из важнейших эндогенных антиоксидантов.

Антигипоксическое действие кверцетина связано с его антиоксидантными свойствами, так как нарушение окислительно-восстановительного гомеостаза также лежит в основе гипоксического синдрома.

Основными антигипоксантными средствами являются две группы препаратов, которые увеличивают резистентность клетки к дефициту кислорода. Восстановление функции дыхательной цепи на ранних стадиях гипоксии осуществляют препараты полифенолов (производные хинонов). Кроме того, восстановление функции дыхательной цепи на этих стадиях гипоксии могут осуществлять препараты, активирующие альтернативные НАДН-оксидазному пути окисления. Компенсаторным метаболическим путем образования АТФ является сукцинатоксидазное окисление. Однако сама янтарная кислота плохо проникает через клеточные мембраны, поэтому обычно используют ее производные (мексидол, мексикор) либо предшественники (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая). Мексидол является активным антигипоксантом в первую очередь также благодаря антиоксидантной активности. Вместе с тем в условиях гипоксии препарат вызывает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и уменьшает угнетение окислительных процессов в цикле Кребса с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацией энергосинтезирующей функции митохондрий, стабилизацией клеточных мембран.проявляется уже через 10—12 мин после приема внутрь.

Реамберин, включающий N-( 1 -дезокси-О-глюцитoл-1-ил)-N-мeтилaммoния натрия сукцинат, натрия хлорид, калия хлорид и магния хлорид, усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Препарат снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса, увеличивает внутриклеточное накопление макроэргических соединений — АТФ, креатинфосфата, активирует антиоксидантную систему ферментов и ингибирует процесс ПОЛ в ишемизированных органах, оказывает стабилизирующее действие на мембраны клеток головного мозга, миокарда, печени, почек; стимулирует репаративные процессы в миокарде и печени.

Антигипоксическое действие лимонтара проявляется в результате общеметаболического, антиоксидантного действия, стимуляции окислительно-восстановительных процессов, усиления синтеза АТФ, повышения аппетита и стимуляции желудочной секреции.

Церулоплазмин многофункциональный медьсодержащий белок а2-глобулиновой фракции сыворотки крови. Его активность как лекарственного средства определяется участием в синтезе цитохром-С-оксидазы, повышением активности супероксидтрансмутазы и некоторых других ферментов. Церулоплазмин участвует в транспорте меди и окислении железа, в метаболизме катехоламинов и регуляции их функции. Благодаря поддержанию окислительного гомеостаза препарат оказывает антигипоксическое действие, обладает выраженным мембранопротекторным и детоксикационным эффектом.

Убихинон — жирорастворимый кофермент, обладающий антиоксидантной активностью. Участвует в митохондриальной передаче транспорта электронов в качестве одного из компонентов и кофермента, входящих в цепь сукцинат-Q, НАД — Q — редуктазных, цитохром-С-Q-оксидазных систем. В результате полного цикла окисления-восстановления убихинона в дыхательной цепи митохондрий совершается одновременный перенос двух протонов и двух электронов с внутренней поверхности мембраны на внешнюю с последующим обратимым транспортом электронов с внешней поверхности. В процессе окислительно-восстановительных реакций убихинон взаимодействует с несколькими ферментными системами, что обеспечивает его восстановление. Это НАДН, сукцинатдегидрогеназная система и коэнзим Q-H-цитохром-С редуктазная система.

Цитохром-С (цитомак) —- ферментный антигипоксант, который осуществляет перенос электронов на одном из последних этапов дыхательной цепи, тем самым активизирует ее, снижая выраженность гипоксии.

Выраженные антигипоксантные свойства проявляет комбинированный препарат энергостим, представляющий собой сбалансированный комплекс биологически активных веществ — никотинамидадениндинуклеотид (НАД), цитохром С и рибоксин, участвующих в энергетическом обмене клеток. Препарат восполняет характерный для гипоксии клеток дефицит важнейших для биоэнергетики клеток метаболитов — дыхательного фермента цитохрома С и кофермента никотинамидадениндинуклеотида, являющегося также источником синтеза адениловых нуклеотидов рибоксина. В результате активируется (деингибируется) гликолиз и цикл трикарбоновых кислот, а также транспорт электронов к 02 и сопряженное с ним окислительное фосфорилирование. Одновременное включение в энергетический цикл инозина позволяет восстановить общее содержание адениловых нуклеотидов de novo и активировать пентозофосфатный путь синтеза АТФ, НАДФ и рибозы. Способность энергостима устранять энергетический дефицит сочетается с сосудорасширяющим эффектом и улучшением микроциркуляции. При этом энергостим не снижает системное АД, усиливает мозговое кровообращение.

Препараты глутаминовой кислоты (сама кислота) и аспарагиновой кислоты — аспаркам и панангин в организме превращаются в у-аминомасляную кислоту, а она через янтарный полуальдегид — в янтарную кислоту. Янтарная кислота принимает ионы водорода от окисляемых субстратов в дыхательной цепи и увеличивает энергообеспеченность клеток, способствуя таким образом повышению физической работоспособности.

Выраженными антитоксическими свойствами, благодаря антиоксидантному эффекту, обладает также мелатонин — активный донор электронов, эффективный переносчик свободных радикалов, который выраженно стимулирует активность ферментов глутатионпероксидазы, глутатионредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, супероксиддисмутазы и других, увеличивает уровень SH-содержащих антиоксидантов, обладает успокаивающим, ноотропным, противовоспалительным, иммуномодулирующим эффектом.

Значительная антигипоксическая и антиоксидантная активность отмечена у препаратов, содержащих селен. Благодаря высокой электронодонорной активности селенсодержащие соединения инактивируют свободные радикалы и ферменты, способствующие их накоплению. Селен обнаружен в активном центре глутатионпероксидазы, которая восстанавливает высокотоксичные пероксиды липидов и легкоокисляемые компоненты клеток до нетоксичных гидроксисоединений за счет восстановленного глутатиона. Кроме того, селен стимулирует превращение метионина в цистеин и синтез глутатиона, что также повышает антиоксидантный потенциал организма и детоксикацию липопероксидов. Селен входит в состав поливитаминно-минеральных комплексов (витрум, витрум кардио и др.).

Производные ГАМ К (аминалон, фенибут, пикамилон, пантогам) и фрагменты ГАМ К — пирролидин, пирацетам и другие рацетамы описаны в разделе ноотропных препаратов. Свой антигипоксический эффект они могут реализовать за счет превращения в янтарный полуальдегид, участвующий в транспорте Н⁺ на втором этапе дыхательной цепи. При использовании этих препаратов в связи с улучшенной утилизацией пировиноградной и молочной кислот исчезает внутриклеточный ацидоз, а янтарный полуальдегид превращается в янтарную кислоту, поддерживая процессы окислительного фосфорилирования в митохондриях, образования АТФ. В основном образование янтарной кислоты из ГАМ К происходит в мозговой ткани.

Токоферола ацетат принимает участие в процессах тканевого дыхания, синтезе гема, белков, обладает антиоксидантным, радикальным эффектом.

Кислота аскорбиновая является компонентом окислительно-восстановительных реакций и, благодаря участию в процессах всасывания железа, влияет на синтез гема.

Витаминные препараты группы В являются антигипоксантами в связи со своей ролью ко-ферментов декарбоксилаз, трансаминаз, дезаминаз, креатинфосфокиназы, К+, Na+-АТФазы, цитохром-С-оксидазы, сукцинатдегидрогеназы и др., что косвенно стимулирует альтернативные пути метаболизма янтарной кислоты — ее образования и утилизации.

Особое место среди антигипоксантов занимают невитаминные кофакторы. Карнитин облегчает проникновение в митохондрии длинно- и средне-цепочечных жирных кислот, где происходит отщепление от последних остатка уксусной кислоты и связывание ее с коэнзимом А, что приводит к образованию ацетил-коэнзима А. Жирные кислоты в митохондриях подвергаются |3-окислению, освобождая энергию, накапливающуюся в виде АТФ. Сами жирные кислоты превращаются в кетоновые тела (ацетон, |3-оксимасляную и ацетоуксусную кислоты) и ацетат, которые легко проникают из клетки в плазму крови и затем используются в различных метаболических процессах. Благодаря коэнзиму А регулируется активность пируваткарбоксилазы — ключевого фермента глюконеогенеза. Карнитин способствует утилизации аминокислот, аммония, синтезу белков, делению клеток, биосинтетическим процессам, созданию положительного азотистого баланса, оказывает нейро-гепато-кардиопротекторный эффект, является базисным компонентом препарата кардонат. В препарат входит также лизин, который как незаменимая аминокислота принимает участие во всех процессах ассимиляции, роста костной ткани, стимулирует синтез клеток, поддерживает женскую половую функцию.

Коэнзим витамина В12 (цианокобамамид) обладает анаболическим действием, активирует обмен углеводов, белков, пептидов, участвует в синтезе лабильных метильных групп, образовании холина и метионина, нуклеиновых кислот, креатина, а также способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Кроме того, как фактор роста кобамамид стимулирует функцию костного мозга, эритропоэз, способствует нормализации функции печени и нервной системы, активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах — приводит к усилению коагуляционных процессов.

Коэнзим витамина В1 (кокарбоксилаза) оказывает регулирующее действие на обменные процессы в организме — углеводный, жировой обмен и, прежде всего, на окислительное декарбоксилирование кетокислот (пировиноградной, а-кетоглутаровой и др.). Кокарбоксилаза принимает участие в пентозофосфатном пути распада глюкозы, снижает уровень молочной и пировиноградной кислот, улучшает усвоение глюкозы, трофику нервной ткани, способствует нормализации функции сердечно-сосудистой системы.

Коэнзим витамина В6 (пиридоксаль-5-фосфат) играет важную роль в обмене веществ, преимущественно в центральной и периферической нервной системе. Является коферментом энзимов, участвующих в обмене аминокислот (процессы декарбоксилирования, переаминирования и др.), принимает участие в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. В обмене гистамина участвует в качестве ко-энзима гистаминазы, способствует нормализации липидного обмена, увеличивает количество гликогена в печени, улучшает детоксикационные процессы. Пиридоксальфосфат катализирует нейромышечную деятельность, особенно при астении, усталости, состоянии перетренированности.

При превращении липоевой (дитиоктовой) кислоты в дигидролипоевую образуется окислительно-восстановительная система, участвующая в транспорте водорода в митохондриях. Препараты липоевой кислоты обладают антиоксидантной активностью, стимулируют превращение оксигемоглобина в метгемоглобин. Липоевая кислота является кофактором энзимов, участвующих в углеводном и жировом обмене, активирует ферменты цикла трикарбоновых кислот, образование коэнзима А, а также пластические процессы.

Инозин (рибоксин) — нуклеозид, предшественник АТФ, активирует пластические процессы, синтез нуклеиновых кислот, регенерацию.

Магниевая и калиевая соли оротовой кислоты благодаря самой кислоте являются предшественниками пиридиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, способствуют синтезу белка, регенерации тканей.

Солкосерил содержит широкий спектр естественных низкомолекулярных веществ, гликолипиды, нуклеозиды, аминокислоты, олигопептиды, незаменимые микроэлементы, электролиты, другие метаболиты, поэтому повышает потребление кислорода тканями, стимулирует синтез АТФ, улучшает транспорт глюкозы (обладает инсулиноподобной активностью), стимулирует образование коллагена, ангиогенез, повышает пониженную пролиферацию обратимо поврежденных клеток, обладает цитопротекторной активностью, является синергистом фактора роста.

Липин, модифицированный яичный фосфатидилхолин (лецитин), оказывает антигипоксическое действие, содействует повышению скорости диффузии кислорода из легких в кровь и из крови в ткани, нормализует процессы тканевого дыхания, восстанавливает функциональную активность эндотелиальных клеток, синтез и выделение эндотелиального фактора расслабления, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Липин ингибирует процессы ПОЛ в крови и тканях, поддерживает активность антиоксидантных систем организма, проявляет мембранопротекторный эффект, выполняет функцию неспецифического дезинтоксиканта, повышает неспецифический иммунитет. При ингаляционном введении оказывает положительное влияние на легочной сурфактант, улучшает легочную и альвеолярную вентиляцию, увеличивает скорость транспорта кислорода через биологические мембраны.

Антигипоксический эффект отмечен у комплексного препарата липофлавона, который содержит кверцетин и лецитин. У липофлавона выявлены противовоспалительные, ранозаживляющие, ангиопротекторные свойства.

При гипоксических состояниях целесообразно внутривенно вводить церулоплазмин — медьсодержащий белок а2-глобулиновой фракции сыворотки крови, который обладает антигипоксантным эффектом и является одним из самых мощных антиоксидантнов сыворотки крови человека (in vivo).

Раньше в качестве антигипоксантов рассматривали и барбитураты в связи со свойством фенобарбитала повышать активность трансаминаз, которые осуществляют перенос аминогруппы на кетокислоты и этим способствуют образованию и использованию янтарной кислоты, стабилизируют мембраны, защищая их от пероксидов и свободных радикалов.

Все перечисленные препараты могут быть использованы в спортивной медицине при состояниях, сопровождающихся утомлением, гипоксией после соревнований и интенсивных тренировочных занятий. Кроме того, данные препараты имеют показания к применению в медицинской практике.

Показанием к приему амтизола считают профилактику и лечение гипоксических состояний при кровопотерях, сердечно-сосудистых заболеваниях, отеке мозга, операциях на открытом сердце, ангиографических исследованиях, в акушерстве.

Олифен предлагался в качестве дополнительного средства при лечении туберкулеза.

Кверцетин назначают внутрь при воспалительных заболеваниях, ишемической болезни сердца, в качестве гепатопротектора.

Корвитин является средством комплексной терапии при нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда, при лечении и профилактике реперфузионного синдрома, при лечении больных с облитерирующим атеросклерозом, а также поражением периферических артерий.

Мексидол показан при острых нарушениях мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, нейроциркуляторной дистонии, легких когнитивных нарушениях атеросклеро-тического генеза, тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях. Применяется препарат и для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме с преимущественно неврозоподобными нейроциркуляторными нарушениями, при острой интоксикации антипсихотическими средствами, в схемах комплексной терапии острых гнойно-воспалительных процессов в брюшной полости (панкреонекроз, перитонит).

Мексикор эффективен в комплексном лечении хронической ишемической болезни сердца, реамберин, лимонтар — при гипоксических состояниях.

Мелатонин показан при нарушении засыпания, повышенной тревожности, а также в комплексных схемах сопровождения химиолучевой терапии злокачественных опухолей.

Солкосерил применяют при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, периферических артериальных окклюзивных заболеваниях (II—IV степени), диабетической ангиопатии, трофических нарушениях.

Кардонат назначают при перенапряжении, в комплексном лечении ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, в пульмонологии, при остром и хроническом нарушении мозгового кровообращения, дисциркуляторных энецефалопатиях.

Кислоту глутаминовую используют при хронической гипоксии разного генеза (кроме гипоксии мозга), заболеваниях ЦНС (эпилепсия, психозы, реактивные состояния).

Аспаркам (панангин) назначают при гипоксических состояниях, связанных с гипоксемией; хронической ишемической болезни сердца, кардиосклерозе, миокардиодистрофии, инфаркте миокарда, аритмии и других состояниях, сопровождающихся гипокалиемией.

Препараты липоевой кислоты рекомендуют при атеросклерозе, заболеваниях печени, инозин — в комплексном лечении заболеваний сердечнососудистой системы, печени.

Линин показан при острой и хронической дыхательной недостаточности, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, при позднем гестозе, заболеваниях печени, остром и хроническом нефрите.

Липофлавон применяют при ранах роговицы, воспалительных заболеваниях глаз.

Калия оротат и магния оротат назначают при гипотрофиях, дистрофиях, в комплексном лечении заболеваний сердечно-сосудистой, нервной систем.

Цитохром С и энергостим, а также убихинон рекомендуют при различных формах острой и хронической гипоксии, в том числе при асфиксиях, травмах, после оперативного вмешательства, в период ремиссии бронхиальной астмы, при легочной недостаточности, хронической ишемической болезни сердца, фибрилляции, желудочковой тахикардии, при отравлениях снотворными и оксидом углерода.

Критерии оценки эффективности и безопасности применения антигипоксантов[править | править код]

Лабораторные: оценка кислотно-основного состояния, актуальные бикарбонаты (АВ), стандартные бикарбонаты (SB), буферные основания (ВВ) и нормальные буферные основания (NBB), дефицит буферных оснований (BE), дефицит анионов, определение содержания молочной кислоты в венозной крови, определение уровня метгемоглобина, оценка АТФазной активности в гемолизатах эритроцитов, оценка общепринятых биохимических и гематологических показателей; инструментальные неинвазивные: электрокардиография, электроэнцефалография; клинические: оценка динамики состояния больного и нежелательных реакций на препараты.

Побочные эффекты амтизола — диспепсические расстройства, аллергические реакции; побочные эффекты липина — диарея, крапивница и другие аллергические реакции; олифен может вызвать аллергические реакции, геморрагии.

При приеме внутрь кверцетина отмечены диспепсические расстройства, аллергические реакции. У корвитина наблюдаются аллергические реакции, при быстром введении может развиться гипотензия.

При применении липофлавона могут возникнуть реакции гиперчувствительности.

Цитохром С в больших дозах при быстром введении в вену может вызвать озноб, при пероральном введении (в ряде стран зарегистрирован препарат цито-мак) возможны диспепсические и аллергические расстройства.

Убихинон вызывает диспепсические явления, аллергические реакции. В ряде стран выпускают препараты убинон, коэнзим-Q, которые могут оказать психоэнергизирующее воздействие (аффективную лабильность, раздражительность, уменьшение глубины и продолжительности сна).

При введении мексидола внутрь отмечают тошноту, сухость слизистой оболочки полости рта, при пероральном и парентеральном применении — аллергические реакции.

Мексикор вызывает нарушение сна, сухость, ощущения металлического привкуса во рту, тепла, дискомфорта, аллергические реакции, диспепсические расстройства. Реамберин также вызывает аллергические реакции, металлический привкус, чувство жара.

Лимонтар может вызвать боли в подложечной области, повышение артериального давления.

Препараты антигипоксантов в основном назначают во время тренировочного периода, можно применять их и после соревнований, тренировки, в комплексной терапии. Препараты взаимозаменяемы в зависимости от диагностики нарушений обмена.

Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки[править | править код]

Из антигипоксантов, в том числе гомеопатических, в практике спортивной подготовки чаще всего используют убихинон, цитохром С, олифен. Кроме того, антигипоксантными свойствами обладают и некоторые адаптогены растительного происхождения (препараты лимонника китайского, родиолы розовой), актовегин и солкосерил, ноотропные средства, антиоксиданты и другие препараты, также широко применяемые в спортивной медицине.

Таким образом, в фармакологическом профиле все представленные антигипоксанты объединены выраженным антиокислительным эффектом.

Применение антигипоксантов

Этап	Группы видов спорта
	Выносливость	Скоростно-силовые	Единоборства	Координационные	Игровые
Подготовительный Втягивающий
Базовый	*	*	*		*
Специальной подготовки	*	*	*
Предсоревновательный	*
СОРЕВНОВАНИЕ	*		*		*
Восстановление Реабилитация

• Cardonat — капсулы
• Reamberin — флаконы по 200; 400 мл 1,5 %-го раствора
• Mexidolum — ампулы по 2 мл 5 %-го раствора; таблетки по 0,125 г
• Mexicor — ампулы по 2 мл раствора, содержащего 0,1 г активного вещества
• Ubinonum — масляный раствор в капсулах по 0,015 г
• Olyphenum — таблетки по 0,5 г; ампулы по 2 мл 7 %-го раствора
• Limontarum — таблетки по 0,25 г
• Melatoninum — таблетки по 0,003 г
• Quercitinum — гранулы по 100,0 г
• Corvitin — порошок во флаконах по 0,5 г

Источник:

sportwiki.to